楼主: 欧阳慕风

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发表于 2019-7-4 21:50:01 | 显示全部楼层
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发表于 2019-7-7 15:09:16 | 显示全部楼层
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发表于 2019-7-9 20:10:36 | 显示全部楼层
   另出1售azd9291 印度易瑞沙   印度特罗凯  印度格列卫  印度多吉美   印度格列卫    阿法替尼2992   299804    WZ4002    CO-1686   azd3759   克唑替尼(塞克瑞)   AP26113  LDK378   INC280   凡德他尼    BIBF1120尼达尼布    卡博替你-XL184    阿西替尼   azd6244司美替尼 一、克唑替尼——第一代ALK抑制剂
靶向药渠道购买热线:17171029793   v信:bxy332 王女士
    克唑替尼是目前唯一一个同时获得ALK和ROS-1两个非小细胞疗性靶点适应症的靶向药物。是一种以ALK、ROS1和c-MET酪氨酸激酶


​为作用靶点的口服小分子抑制剂。

    上市情况:2011年8月,美国FDA正式批准辉瑞的克唑替尼作为ALK阳性NSCLC靶向治疗药物,也是第一个获得FDA批准的ALK阳性NSCLC靶向治疗药物。

    中国上市情况:2013年,中国FDA也批准克唑替尼用于治疗转移性或局部晚期ALK阳性的非小细胞肺癌。

    临床效果:克唑替尼治疗ALK阳性的非小细胞肺癌客观缓解率达60%,无进展生存期为8-10个月,相比于化疗显著改善并延长的总生存期。

    值得注意的是,克唑替尼对脑转移有一定的疗效,但入脑效果并不理想。使用克唑替尼的患者往往在1-2年内出现对克唑替尼的耐药,以中枢神经系统的复发进展较为常见。

    不良反应:常见的有皮疹、食欲不振、肝功能异常等,不良反应严重程度也因个体差异而不同。

    二、色瑞替尼

    色瑞替尼的活性是克唑替尼的20倍,对于ALK+肺癌患者可一线使用,也可在克唑替尼耐药后使用。

    上市情况:2014年4月29日,美国FDA批准诺华的色瑞替尼(ceritinib)上市,用于经克唑替尼(crizotinib)治疗后病情恶化或对克唑替尼不耐受的ALK+转移性非小细胞肺癌患者的治疗。此前,FDA已授予色瑞替尼突破性疗法认定。

    中国上市情况:尚未在中国获批上市。

    临床效果:最近一项临床3期试验评估了色瑞替尼与以铂为基础的化疗作为ALK-阳性转移性非小细胞肺癌患者的一线治疗。数据显示,与以铂为基础的化疗相比,使用色瑞替尼延长无进展生存期;中位无进展生存期色瑞替尼是16.6个月,化疗是8.1个月。

    值得注意的是,细胞水平的研究表明,色瑞替尼对克唑替尼耐药性细胞有明显的抑制作用,其对耐药突变L1196M、G1269A、I1171T和S1206Y抑制作用明显,但对G1202R和F1174C突变无效。

    不良反应:最常见的是恶心、腹泻、呕吐、乏力、转氨酶升高等。有患者反映色瑞替尼的副作用非常大,很少有人耐受,但是如果撑过去了则可能获益期较长。

    三、艾乐替尼

    ALK+的肺癌患者使用新药艾乐替尼比使用“旧药”克唑替尼效果好很多,无进展生存期25.7个月VS10.4个月,延长了足足15.3个月!艾乐替尼是一种以ALK和RET酪氨酸激酶为作用靶点的抑制剂。
靶向药渠道购买热线:17171029793   v信:bxy332 王女士
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发表于 2019-7-9 20:34:05 | 显示全部楼层
顶起不相干了
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发表于 2019-7-13 10:41:14 | 显示全部楼层
好好好
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